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[单选题]

对环丙沙星进行结构修饰,5位和8位分别引入氨基和氟原子,得到司帕沙星,其对金葡萄球菌的抑制活性比类似物环丙沙星强16倍。司帕沙星其药效提高的主要影响因素是()

A.立体效应

B.电荷效应

C.空间位阻效应

D.代谢

E.解离

答案
B、电荷效应
更多“对环丙沙星进行结构修饰,5位和8位分别引入氨基和氟原子,得到司帕沙星,其对金葡萄球菌的抑制活性比类似物环丙沙星强16倍。司帕沙星其药效提高的主要影响因素是()”相关的问题

第1题

依那普利是对依那普利拉进行结构修饰得到的前体药物,其修饰位点是针对于()

A.对羧基进行成酯的修饰

B.对羟基进行成酯的修饰

C.对氨基进行成酰胺的修饰

D.对酸性基团进行成盐的修饰

E.对碱性基团进行成盐的修饰

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第2题

氟喹诺酮类药物中口服吸收最好的是()

A.诺氟沙星

B.氧氟沙星

C.依诺沙星

D.环丙沙星

E.洛美沙星

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第3题

2-氨基吡啶能在比吡啶温和的条件下进行硝化或磺化,取代主要发生在5位,说明其原因。

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第4题

恩诺沙星的抗菌机理是()

A.影响细菌细胞壁合成

B.干扰细胞膜通透性

C.抑制细菌DNA旋转酶活性

D.抑制细菌蛋白质合成

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第5题

异氟烷药理作用的特点是()

A.诱导苏醒缓慢

B.对呼吸抑制比恩氟烷重

C.对循环抑制比恩氟烷轻

D.易诱发心律失常

E.肝肾毒性大

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第6题

关于头孢菌素的结构特点的说法,错误的是()

A.基本结构是7-氨基头孢烷酸

B.是由β-内酰胺环与氢化噻唑环并合而成的

C.其β-内酰胺环分子内张力较小

D.氢化噻嗪环中的双键与β-内酰胺环中氮原子的未共用电子对形成共轭

E.结构比青霉素稳定

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第7题

羽田杀菌素(N羟-N-甲酰甘氨酸)是( )结构类似物,可以强烈地抑制腺苷酸琥珀酸合成酶的活性,从而抑制了腺苷酸的合成。
羽田杀菌素(N羟-N-甲酰甘氨酸)是()结构类似物,可以强烈地抑制腺苷酸琥珀酸合成酶的活性,从而抑制了腺苷酸的合成。

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第8题

D-环丝氨酸在细菌肽聚糖合成过程中有抑制作用,其抑菌机理是()

A.与PEP结构类似,竞争抑制PEP-UDP-N-乙酰葡萄糖胺转移酶活性。

B.与肽聚糖单体五肽尾末端D-丙氨酰-D-丙氨酸的结构类似物,竞争抑制转肽酶活性。

C.与D-丙氨酸-D-丙氨酸结构类似,抑制丙氨酸消旋酶和D-丙氨酸-D-丙氨酸合成酶。

D.与细菌萜醇结合,抑制载体的再生。

E.与N-乙酰胞壁酸五肽焦磷酸-十一异戊烯中五肽上的D-丙氨酸-D-丙氨酸末端结合,阻止肽聚糖亚单位移动到肽聚糖生长点。

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第9题

哪些药属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂()

A.氟西汀

B.帕罗西汀

C.氯丙咪嗪

D.舍曲林

E.氟伏沙明

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第10题

考来替泊的降脂作用机制是:()。

A.阻止胆汁酸在肠道的重吸收

B.抑制脂肪分解

C.增加脂蛋白酶活性

D.抑制细胞对LDL的修饰

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第11题

下列具有明显心脏毒性的化疗药物()

A.奥沙利铂

B.氟尿嘧啶

C.阿霉素(多柔比星)

D.环磷酰胺

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